AP26113工厂最新价格资讯 AP26113高效抑制剂厂家直销 AP26113艾斯迪现货价格供应 AP26113哪里有现货 AP26113价格 科研专供抑制剂AP26113 AP26113:目前唯一一款EGFR和ALK双靶点靶向药|克服AZD9291耐药哪里有 AP26113被FDA批准为突破性治疗药物 重磅来袭,终于来了AP26113获批上市 中文名 5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺 英文名称:AP26113 CAS号:1197958-12-5 分子式:C27H36ClN6O4P 分子量:575.039301 纯度≥99% 单杂≤0.5% 水分≤0.5% 产品标准 企业标准 包装 10克/100克 1kg 铝箔袋 药理说明 AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。 AP26113 作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为59 nM,也抑制细胞生长,GI50为245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。 体内研究 AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。 特征 AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。 优势产品--AP26113、乐伐替尼、曲美替尼、卡博替尼、帕博西尼、曲氟尿苷、奥希替尼、奥利万星、达巴霉素、非达霉素、棘白菌素B等产品 |