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酒石酸卡巴拉汀为阿尔茨海默病治疗药物卡巴拉汀的酒石酸盐,卡巴拉汀为毒扁豆碱衍生物,
由瑞士诺华公司首次研制成功,商品名为艾斯能(exelon),分子中带有氨基甲酸苯酯结构
,
是一种氨基甲酸类脑选择胆碱酯酶抑制剂,能同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,通过
延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,可以改善胆碱能介导的
认知功能障碍,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。卡巴拉汀的血浆蛋白结合力较弱,
容易通过血脑屏障,具有高度的脑选择性。它不但能选择性作用于最容易受累的大脑皮层和
海马区域,而且还能优先抑制脑中的AChE的优势亚型,在产生疗效的同时能够减少外周胆碱
能副作用。酒石酸卡巴拉汀在体内的半衰期短而作用时间长。与他克林不同,本品在海马和
皮质区内对G1酶的抑制作用更强。临床上用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔
茨海默病或阿尔茨海默病。
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中文名 卡巴拉汀或利斯的明酒石酸盐;酒石酸利伐斯的明;酒石酸卡巴拉汀
英文名 Rivastigmine tartrate
化学名 (S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐;
CAS号 129101-54-8 分子式 C18H28N2O8
威德利出口标准 企业标准 分子量400.4235
含量 ≥99%
外观 白色或类白色粉末
作用 威德利现货出口用于化学试剂及科学领域的研究 用于治疗轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状
包装规格 25KG/桶或按需包装 室温下密闭干燥贮存
(1)重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢,细胞色素 P450的同工酶很少参与其代谢。
因此,本品与由这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。
(2)对健康志愿者研究发现,本品(单剂量3mg)与地高辛、华法林、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。
华法林所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本品合用后没有发现对心脏传导产生不良的影响。
(3)在阿尔茨海默病患者的临床研究中,本品与一些常用的处方药联合应用,如抗酸药、止吐药、降糖药、
β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、
抗组胺药等,与临床有关不良反应的危险性不增加。
(4)鉴于本品的药代动力学效应,本品不应该与其他拟胆碱能作用的药物联合应用,它还可能干扰抗胆碱能药物的活性。
(5)尚无本品与抗帕金森药物、抗焦虑药物(安定除外)、抗精神病药物、抗癫?药物、抗抑郁药物合用的经验。
(6)重酒石酸卡巴拉汀作为一种胆碱酯酶抑制剂,在麻醉期间,本品可以增强琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。
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